Introducción

En los últimos días nos hemos visto 'bombardeados' , por diferentes medios de prensa, de informaciones que destacan la aparición en el mercado farmacéutico de un medicamento revolucionario capaz de solucionar algunos de los trastornos de la erección peneana, función reproductiva elemental y componente importantísimo en términos de la sexualidad humana; dicho medicamento se conoce con el nombre comercial de VIAGRA, cuyo principio activo es el Sildenafil. Si bien la difusión respecto a las 'bondades' del VIAGRA ha sido vasta, pareciera pertinente cooperar en la comprensión de la fisiología de la erección y de alguna manera enlazar dicho conocimiento con el mecanismo de acción del Sildenafil, con el propósito de despejar algunas de las inquietudes que nos surgen como profesionales del área biológica.

La erección

Los centros integradores de la médula espinal son activados por impulsos aferentes de los órganos genitales y por los haces descendentes que median la erección en respuesta a estímulos eróticos psíquicos. Las fibras parasimpáticas eferentes recorren los nervios esplénicos (nervios erectores) para alcanzar la musculatura y endotelio peneano. La erección, es iniciada por estimulación parasimpática, la cual determina que en las terminaciones nerviosas y en el endotelio vascular se liberen substancias que relajan el músculo liso del pene, esto trae como resultado la dilatación de las arteriolas peneanas que irrigan los cuerpos cavernosos del pene (CCP), aumentando de esta manera el flujo sanguíneo y la presión de perfusión a los espacios lacunares (tejido eréctil). Cuando el tejido eréctil se llena de sangre, ocurre un estiramiento de las vénulas que drenan los cuerpos cavernosos, debido al aumento de volumen del pene, aumenta su longitud a la vez que modifica su diámetro, generando un gran aumento en la resistencia al paso del flujo, así las venas son compromidas bloqueando la salida de sangre, contribuyendo a la turgencia del órgano.

El principal neurotransmisor liberado en las terminaciones nerviosas de las fibras parasimpáticas que participan en la erección, es el óxido nítrico (ON) un neurotraansmisor no-adrenérgico no-colinergico, que se origina en el endotelio vascular, en el músculo liso y en las terminaciones nerviosas a partir del aminoácido L-arginina por acción de una sintetasa con producción además de L-citrulina. El ON activa la enzima guanilato ciclasa, la cual incrementa los niveles de GMPc favoreciendo la apertura de los canales de K+ activados por Ca++ de alta con ductancia, causando una hiper-polarización y relajación de las arterias de resistencia peneanas y de la musculatura lisa de los CCP permitiendo la entrada de sangre. Esta acción relajante estaría inhibida por receptores α2 adrenérgicos, de localización presináptica, generadores de vasocontricción, la cual determina el cese de la erección.

Acción del Sildenafil

El citrato de Sildenafil no tiene un efecto directo de relajación en los CCP, sin embargo aumenta el efecto del ON al inhibir selectivamente la enzima fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) la cual es responsable de la degradación del GMPc en los CCP. De esta manera en presencia de estímulo sexual, cuando se libere ON, la inhibición de la PDE5 permitirá un aumento de los niveles de GMP por acción de la guanilato ciclasa, necesarios para la suave relajación muscular en los CCP y la entrada de sangre.